NBS1293 SM-164 (XIAP抑制剂)
NBS1293 SM-164 (XIAP抑制剂)
货号：NBS1293-2mg 2mg；
NBS1293-5mg 5mg
品牌：NoninBio
SM-164 (XIAP抑制剂)
产品介绍
SM-164是细胞渗透性Smac类似物，与含有BIR2和BIR3结构域的XIAP蛋白结合，IC50值为1.39 nM，它用作XIAP的强效拮抗剂。
化学信息
1）分子量：1121.42
2）分子式：C62H84N14O6
3）CAS No.：957135-43-2
4）Smiles： [H][C@]12CC[C@H](N1C(=O)[C@H](CCCC2)NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N[C@H](c1cn(CCCCc2ccc(CCCCn3cc(nn3)[C@@H](NC(=O)[C@@H]3CC[C@]4([H])CCCC[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N34)c3ccccc3)cc2)nn1)c1ccccc1
5）密度：1.33 g/cm3 (Predicted)
生物活性
产品描述 | SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains (IC50: 1.39 nM). It acts as an extremely potent antagonist of XIAP. |
靶点活性 | CIAP1:0.31 nM (Ki), CIAP2:1.1 nM (Ki) |
体外活性 | SM-164与XIAP结合，其效能分别比其单价同类物以及天然Smac AVPI肽高出300倍与7000倍。通过基于荧光极化的测定法确定了SM-164对XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的结合亲和力。SM-164能够与XIAP中的两个BIR结构域同时作用，并以超高效的拮抗剂在无细胞和细胞水平的实验中展现对XIAP的抑制作用。SM-164针对细胞性XIAP，并能在低至1 nM的浓度下显著诱导白血病癌细胞的凋亡，而在高达10,000 nM的浓度下对正常人初代细胞的毒性微乎其微。SM-164对包含BIR2和BIR3两个结构域的XIAP蛋白的Ki值为0.56 nM，对含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值为0.31 nM。SM-164对含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值为1.1 nM。 |
体内活性 | SM-164在抑制肿瘤生长方面表现出高效性，能够实现MDA-MB-231异种移植模型的肿瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治疗在疗程期间完全抑制了肿瘤生长。SM-164 (5 mg/kg) 的治疗使得治疗开始时（第25天）肿瘤体积147±54 mm³减少到治疗结束时（第36天）的54±32 mm³，下降了65%。SM-164的抗肿瘤活性强烈而持久，并非短暂。治疗结束时，SM-164 (5 mg/kg) 的效果在统计学上显著优于Taxotere（P<0.01），或当对照组肿瘤大小达到750 mm³时（P<0.02）。 |
储存&溶解度
存储：粉末：-20°C保存3年
溶液：-80°C保存1年
冰袋运输
溶解度信息：DMSO: 5.2 mg/mL（4.64 mM），建议使用超声波。
（<1mg/ml是指产品微溶或不溶）
DMSO
1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM | 0.8917 mL | 4.4586 mL | 8.9173 mL |
5 mM | 0.1783 mL | 0.8917 mL | 1.7835 mL |
10 mM | 0.0892 mL | 0.4459 mL | 0.8917 mL |
50 mM | 0.0178 mL | 0.0892 mL | 0.1783 mL |
请根据产品在水中的溶解度选择合适的溶剂来制备储备溶液不同的溶剂。
请尽快使用。
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